Agentes Tensioactivos

Agentes Tensioactivos Aniónicos

Son tensioactivos que, al disolverse en agua, se ionizan, liberan el ion positivo al medio y quedan con carga negativa. Suelen ser irritantes y algo tóxicos, por lo que se emplean principalmente por vía tópica.

Jabones Alcalinos (O/A)

Son sales de ácidos grasos de cadena larga con metales alcalinos (monovalentes). Sus usos principales incluyen:

• Preparaciones tópicas: linimentos y pomadas-emulsión.
• Frecuentemente combinadas con tensioactivos no iónicos.

Son incompatibles con ácidos y con metales alcalinotérreos. Estos últimos pueden provocar la inversión de fases: una emulsión de tipo O/A, estabilizada con un jabón de un metal monovalente, puede invertirse en presencia de un catión polivalente.

Jabones de Aminas (O/A)

Formados por sales de ácidos grasos con aminas sustituidas. Un ejemplo es la trietanolamina. Sus usos tópicos son:

• Elaboración de cremas evanescentes (no dejan sensación grasa).
• Excipiente en cremas cosméticas y dermatológicas: antiinflamatorios, antihistamínicos, analgésicos, etc.

Son incompatibles con ácidos y con altas concentraciones de electrolitos.

Jabones de Metales Polivalentes (A/O)

Son sales de ácidos grasos con metales polivalentes. Sus usos son:

• Uso externo: linimentos y emulsiones tipo A/O.

Son incompatibles con metales alcalinos, ya que pueden producir la inversión de fases.

Derivados Sulfonados o Alquilsulfonados (O/A)

Están formados por una cadena hidrocarbonada (12, 16 o 18 carbonos), junto con un ion monovalente como el sodio. Son los agentes tensioactivos aniónicos (ATA) menos irritantes de la piel (uso tópico).

• Aerosol OT (dioctilsulfosuccinato sódico): emulgente formador (O/A), detergente y humectante. Se emplea en lociones antiacné, lociones capilares y como codisolvente.

Derivados Sulfatados o Alquilsulfatos (O/A)

Están formados por una cadena hidrocarbonada (12, 16 o 18 carbonos), unida a un metal monovalente.

• Laurilsulfato sódico: emulgente formador (O/A), detergente, espumógeno y antimicrobiano. Se usa en emulsiones O/A lavables (champú, dentífricos).

Se pueden combinar con ATA no iónicos liposolubles (emulgente estabilizador) para obtener lo que se denomina una cera autoemulgente (emulgente complejo), que da lugar a una película interfacial compleja, densa y estable. Entre los ATA no iónicos que podemos utilizar destacamos: el alcohol estearílico, el alcohol cetílico y el alcohol cetoestearílico.

Agentes Tensioactivos Catiónicos

Son tensioactivos que, al disolverse en un medio acuoso, se ionizan y la parte polar queda con carga positiva. Al igual que los aniónicos, presentan toxicidad e irritación, por lo que su principal uso es por vía tópica. No deben combinarse con:

• Tensioactivos aniónicos.
• Aniones polivalentes.
• Medios con pH alcalino.

Sus aplicaciones principales son en cremas tipo O/A y cremas antisépticas que actúan como emulgentes y desinfectantes.

Sales de Aminas (O/A)

Formadas por aminas de elevado peso molecular.

Derivados de Amonio Cuaternario (O/A)

Estos compuestos presentan un átomo de nitrógeno unido a cuatro radicales: 2–3 grupos metilo (CH₃) y 1–2 cadenas hidrocarbonadas largas, asociados a un ion monovalente (Cl⁻, Br⁻ o I⁻). Un ejemplo importante es el cloruro de benzalconio, que tiene propiedades como:

• Emulgente
• Detergente
• Bactericida
• Fungicida

Sus usos principales son para jabones de uso clínico, cremas antisépticas y desodorantes.

Agentes Tensioactivos No Iónicos

Son los tensioactivos más utilizados, ya que no se ionizan en disolución y no tienen carga eléctrica. Esto les permite administrarse por vía oral, parenteral y tópica, siendo más seguros y menos irritantes.

Su estructura química se basa en una parte hidrófila (polar) constituida por grupos hidroxilo o cadenas de óxido de etileno, y una parte lipófila (apolar), constituida por ácidos grasos o alcoholes grasos. Pueden formar tanto emulsiones O/A como emulsiones A/O. Sus propiedades principales son:

• Neutros y estables frente a cambios de pH.
• Poco sensibles a electrolitos.
• Termoestables.
• Compatibles con tensioactivos iónicos y catiónicos.
• Baja toxicidad (apto para múltiples vías de administración).

Emulgentes Formadores

Formadores de emulsiones A/O

• Ésteres del sorbitán (Span®): son ésteres de ácidos grasos con polialcoholes como el hexitol (sorbitol). Se diferencian según el ácido graso (láurico, palmítico, esteárico, oleico) y el grado de esterificación. Su comportamiento depende del HLB: a mayor HLB, mayor carácter hidrófilo.

Formadores de emulsiones O/A

• Tween® (ésteres del sorbitán + poliglicoles): similares a la familia Span, pero con cadenas polioxietilénicas, lo que los hace más hidrófilos. Las cadenas de óxido de etileno se hidratan formando películas interfaciales densas. En combinación con glicol o glicerol, dan lugar a mezclas autoemulsivas.
• Ésteres de ácidos grasos y poliglicoles: Ej. Myrj®, Cremophor®. Son muy estables y forman emulsiones O/A.
• Ésteres de alcoholes grasos y poliglicoles (Brij®, Cetomacrogol®): constituidos por cadenas polioxietilénicas cortas (Brij, emulgente A/O) o largas (Cetomacrogol, emulgente O/A).
• Derivados de la silicona (alquil dimeticonas copoliol): átomos de silicio unidos por oxígeno con grupos polares y apolares. Pueden formar emulsiones A/S y S/A. Se emplean en cosmética.

Emulgentes Estabilizadores

• Ésteres de glicol y del glicerol: como el monoestearato de glicerilo y el monoestearato de propilenglicol. Se usan con Tween o jabones alcalinos para crear mezclas autoemulsivas.
• Alcoholes grasos: alcohol cetílico, alcohol estearílico y alcohol cetoestearílico. Se usan con Myrj o derivados sulfatados para crear emulgentes complejos.

Agentes Tensioactivos Anfóteros

Son tensioactivos mixtos que pueden comportarse como iónicos o no iónicos dependiendo del pH del medio.

• Lecitinas naturales y sintéticas: ésteres de la glicerina con ácidos grasos y ácido fosfórico. Son emulgentes formadores O/A aplicables por vía oral y parenteral.

Productos Naturales y sus Derivados

Lanolina y Derivados

Presentan variaciones en su composición entre lotes. Son inestables microbiológicamente, por lo que requieren conservantes.

Coloides Hidrófilos

Forman una película interfacial multimolecular y son emulgentes formadores O/A. Aumentan la viscosidad de la fase externa (FE) y estabilizan la emulsión. Tipos:

• Naturales: polisacáridos y polipéptidos.
• Derivados de la celulosa: metilcelulosa.
• Hidrófilos sintéticos: polímeros de vinilo (alcohol polivinílico).

Sólidos Finamente Divididos

Partículas sólidas que estabilizan emulsiones. Sus características son:

• Sólidos inorgánicos hidrófilos de tamaño muy pequeño.
• Mecanismo de acción: forman una barrera mecánica en la interfase para evitar la coalescencia. Si están cargados, aportan una barrera eléctrica de repulsión.

Tipos:

• Arcillas coloidales (uso externo): bentonita, silicato de Al y Mg.
• Pigmentos (uso externo): dióxido de sílice coloidal.
• Hidróxidos metálicos (uso oral): hidróxido de Al, hidróxido de Mg.

Definición de Farmacia Galénica

La farmacia galénica es la parte de la farmacia que se ocupa de la preparación de los medicamentos. Es una ciencia que transforma las materias primas y drogas mediante el conocimiento científico en medicamentos. Actualmente se entiende como una ciencia basada en métodos científicos, superando el antiguo concepto de «arte del farmacéutico».

Tecnología Farmacéutica

Es la ciencia que estudia la transformación de los fármacos en formas de dosificación o medicamentos listos para su administración. En este proceso se producen cambios físicos (operaciones galénicas) y no químicos.

• Operaciones galénicas básicas: transformaciones físicas generales (ej. pulverización).
• Operaciones galénicas especiales: específicas para transformar productos intermedios en formas farmacéuticas.

El medicamento debe cumplir tres condiciones fundamentales:

1. Seguridad: no tóxico y con mínimas reacciones adversas.
2. Estabilidad: inalterado hasta la caducidad.
3. Eficacia: respuesta terapéutica esperada.

Materia Prima

Toda sustancia activa o inactiva utilizada en la fabricación de un medicamento, permanezca inalterada o se modifique en el proceso.

Forma Farmacéutica

Disposición física externa dada a las sustancias medicinales (ej. pomadas, comprimidos, jarabes). Sus objetivos son facilitar la administración, favorecer la conservación y controlar la acción terapéutica.

Medicamento

Según la Ley del Medicamento, es toda sustancia destinada a prevenir, diagnosticar, tratar, aliviar o curar enfermedades, o modificar funciones fisiológicas.

Diferencia entre Droga y Medicamento

• Droga: no tiene forma farmacéutica ni dosis controlada; puede ser peligrosa por falta de control en la cantidad.
• Medicamento: tiene forma farmacéutica definida, dosis controlada, está identificado e incluye información para el paciente.