Suspensiones y Emulsiones Farmacéuticas: Composición, Tipos y Estabilidad

Suspensiones Farmacéuticas

Definición de Suspensión

Una suspensión es un sistema disperso heterogéneo formado por partículas de un sólido en el seno de un líquido, siendo el sólido prácticamente insoluble en el líquido.

Fases de una Suspensión

Fase interna (o sólida): Está formada por diversas sustancias, incluyendo el principio activo de la fórmula.
Fase externa (o líquida): Suele ser agua, pero también puede ser no acuosa o sólida.

Características de las Suspensiones

El aspecto de las suspensiones es un líquido turbio, debido a las partículas sólidas insolubles en el líquido. Las partículas deben ser muy pequeñas o de tamaño uniforme para evitar que se agrupen.
Si se deja la suspensión en reposo, las partículas tienden a ir al fondo. Por eso, deben agitarse para que el principio activo se distribuya.
Si la suspensión es muy fluida, las partículas se mezclarán con mayor facilidad que si es viscosa.

Composición de las Suspensiones

Fase sólida: Compuesta por uno o varios principios activos y algunas sustancias insolubles en la fase líquida. El sólido es casi insoluble en el líquido (fase interna: soluto).
Fase líquida: La más habitual es el agua. Es para uso tópico u oftálmico. Se puede emplear una sustancia oleosa (fase externa: disolvente).
Sustancias coadyuvantes: Son aquellas que se incorporan a los principios activos para facilitar las distintas formas farmacéuticas.

Tipos de Sustancias Coadyuvantes

Agentes Floculantes: Evitan que las partículas se adhieran y formen una masa sólida (ej. acetato sódico, almidón).
Modificadores de la viscosidad: Aumentan la viscosidad y evitan que las partículas de sólido se sedimenten (ej. metilcelulosa).
Tampones: Mantienen el pH deseado, asegurando que la suspensión es compatible con el medio interno si se va a administrar por vía parenteral (ej. fosfato de calcio, citratos).
Modificadores de la densidad: Para que la densidad del producto final dificulte la sedimentación de las partículas sólidas (ej. sacarosa, glicerol).
Humectantes: Favorecen la retención de agua por parte de un sólido (ej. glicerol y glicerina).
Colorantes, aromatizantes y saborizantes: Mejoran las características organolépticas de la suspensión (ej. riboflavina, E-101, color amarillo).
Conservantes: Se añaden para evitar el crecimiento de hongos y/o bacterias, procesos de hidrólisis, oxidación, etc., que pueden degradar el producto.

Estabilidad de las Suspensiones

Cuando una suspensión se deja en reposo, se sedimenta. Por eso, antes de administrarse, se debe agitar suavemente para evitar la aparición de espuma.

El tiempo que el sólido está suspendido en el líquido depende de estos factores:

Velocidad de sedimentación del sólido: Debido a la fuerza de la gravedad, las partículas tienden a depositarse en el fondo. Si son pequeñas o el líquido es muy denso, la sedimentación es más lenta.
Crecimiento cristalino: A veces, una parte del sólido precipita y forma cristales que pueden ocasionar alteraciones, dosificaciones incorrectas en las formas orales, etc.

Para evitar la formación de cristales es fundamental controlar:

Temperatura de almacenamiento
Diferencia de tamaño de partículas
Floculación y aglomeración

Ventajas de las Suspensiones

Enmascaran características organolépticas desagradables.
Permiten aplicar principios activos poco solubles en los disolventes poco utilizados.
Fácil administración por vía oral en pediatría.
Elaboración muy sencilla.

Inconvenientes de las Suspensiones

Si la agitación previa no es la adecuada, se realizará una dosificación incorrecta.
Si la agitación es demasiado enérgica, la formación de espuma dificulta la administración de la dosis.

Errores Frecuentes en la Elaboración de Suspensiones

Homogeneización incorrecta: La formación de grumos dificulta la estabilidad.
Uso de líquido excesivamente denso: Ralentización de la dispensación y provoca una alteración en su dosificación.
Temperatura de almacenamiento inadecuada: Una temperatura muy baja produce precipitación.

Emulsiones Farmacéuticas

Definición de Emulsión

Una emulsión es un sistema disperso heterogéneo formado por dos fases líquidas inmiscibles entre sí. Es inestable, tendiendo a la separación de las fases (ej. cremas y pomadas).

Fases de una Emulsión

Formada por la fase acuosa y la fase oleosa. Usamos agentes emulgentes para que las dos fases se mantengan unidas de forma permanente.
Una de las dos fases se encuentra dividida en gotas en el seno de la otra.
La fase interna es la formada por gotas y la externa el medio en el que se encuentran.
Las emulsiones pueden presentar distinta viscosidad, determinando la vía de administración.

Tipos de Emulsiones

Se denominan primero citando la fase interna y separada por una barra de la fase externa.

Oleoacuosa (O/A): Hidrófilas, la cantidad de agua es mayor. Su contenido en agua llega a un 85%. Son emulsiones que se adhieren y se retiran fácilmente de la piel. Tienen bajo poder emoliente. Se usan para tratar procesos dermatológicos agudos.
Acuooleosa (A/O): Hidrófobas, la cantidad de aceite es mayor. Su contenido en grasa llega hasta un 85%. Tienen un alto poder lubricante y acción emoliente.
Acuosiliconas (A/S): Se sustituye la parte oleosa por sustancias derivadas de la silicona. Usadas para el tratamiento de pieles acneicas y grasas. La preparación se realiza en frío y es poco irritante sobre la piel lesionada.
Microemulsiones (A/O u O/A): Su característica es el pequeño tamaño de la gota. Esa característica favorece la absorción de principios activos. Son de constitución líquida y se preparan en frío.

Elección de la Emulsión según el Uso Final

Para administración parenteral: (O/A)
Para administración oral de grasas: (O/A)
Para administración tópica: (O/A o A/O, dependiendo de lo que se vaya a tratar)

Componentes de las Emulsiones

Fase acuosa: Agua, agentes humectantes que facilitan la solubilidad (ej. glicerina), conservantes antimicrobianos (evitan bacterias y hongos, ej. fenoxietanol), antioxidantes (ej. vitamina C), principios activos hidrosolubles.
Fase oleosa: Aceites con acción emoliente, vaselina (con propiedad emoliente y lubricante), cera, alcoholes grasos (con acción emoliente y estabilizante), conservantes liposolubles (ej. aceite de eucalipto), antioxidantes liposolubles (ej. vitamina E), siliconas y principios activos liposolubles.
Agentes emulgentes: Compuesto químico que une la fase acuosa con la oleosa, gracias a que en su molécula contiene grupos polares y apolares.

Estabilidad de las Emulsiones

La estabilidad de una emulsión puede alterarse debido a varios factores que conducen a la rotura de la emulsión con la separación de las fases acuosas y oleosas.

Si se presentan fenómenos de hidrólisis, oxidación o reacción entre sus componentes.
Si se enfría sin agitación, puede quedar la fase dispersa en la superficie formando una costra.

Ventajas de las Emulsiones

Permiten una liberación controlada de principios activos para obtener un mayor efecto farmacéutico.
En tratamientos dermatológicos, se elaboran emulsiones de distintas consistencias según el paciente.
Se aplican de forma sencilla por vía tópica.
Se pueden aplicar a la vez principios activos hidrosolubles y liposolubles.
La fase oleosa presenta acción emoliente en piel y mucosas.

Errores y Consecuencias en la Elaboración de Emulsiones

Fusión defectuosa de la fase oleosa: La emulsión no será homogénea y aparecerán restos oleosos sólidos si no está bien fundida.
Diferencia de temperatura al mezclar: Si no está a una temperatura adecuada, la fase acuosa estará más fría que la oleosa y, al mezclarse, se solidificarán partículas de la fase oleosa, apareciendo grumos.
Agitación insuficiente: Si no es enérgica, produce una separación de las dos fases con la rotura de la emulsión.